抗雌药物来曲唑对男性和女性有什么作用?

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抗雌药物来曲唑对男性和女性有什么作用? 营养健康

来曲唑(Letrozole)和阿那曲唑是3种主要AI中最受欢迎的两种,来曲唑在减少雌激素方面具有令人难以置信的效率,比其它两种主要芳香酶抑制剂更明显。


与阿那曲唑相比,来曲唑的强度是其10~20倍,尽管来曲唑与依西美坦同样有效,但它通过不同的途径发挥作用,使其本身更加高效。


然而,来曲唑在使用类固醇的运动员或健美运动员中与医学和临床应用中的策略是不同的,本文主要介绍来曲唑在类固醇使用者中的作用及使用方式。


首先必须理解的是,来曲唑是一种芳香酶抑制剂,在雌激素控制方面具有广泛的应用。作为芳香酶抑制剂,它的作用是帮助类固醇使用者避免或消除所有潜在的雌激素相关的副作用。


使用所有芳香酶抑制剂的一般规则是除非绝对必要,否则不要使用任何芳香酶抑制剂;如果需要,只在非常必要时以尽可能低的剂量去使用,我们的目的是控制雌激素而不是消灭雌激素。


这一点非常重要,所有读者都应该谨记芳香酶抑制剂的使用目的。


事实上,在没有必要或剂量过高的情况下,无论是三种主要的芳香酶抑制剂还是其它任何一种芳香酶抑制剂都会对身体产生负面影响。


使用芳香酶抑制剂的原因应该始终、仅仅是为了"控制"雌激素,而不是"消灭"雌激素。


山羊健身早期推文中也反复提到过雌激素在平衡人体激素环境方面的重要作用(必要阅读:《雌激素与增肌),大幅降低或消灭雌激素都会对身体造成有害影响。


类固醇使用者的来曲唑剂量


来曲唑是一种辅助药物,它的目的不是提高使用者的综合性能,不能像类固醇那样分为初级、中级和高级使用者,它只用于对抗或减轻各种与雌激素有关的副作用。


在某些PCT情况下,来曲唑也可能用于促进男性内源睾丸激素的分泌,但此目的并不常见。


来曲唑在一个周期中的使用目的主要是控制雌激素,用于此目的的来曲唑剂量范围非常广泛。


需要多少以及多久在很大程度上取决于所用的可芳香化合成代谢类固醇的剂量、个体对芳香酶抑制剂的敏感性以及合成代谢类固醇的芳构化速率。


来曲唑的一般剂量范围约每天1.25-2.5mg,具体剂量的调整与个体情况之间存在很大空间,每个人都应该根据自己身体的反应慢慢调整剂量。


来曲唑是三种AI中最强大、最有效的,对许多类固醇使用者来说,即使每天1.25mg的剂量也已经很高,考虑到来曲唑的半衰期是2-4天,更稳妥的建议剂量为1.25mg/隔天,甚至更少。


如果使用者感觉它的作用过弱或者说作用过强,可以随时调整剂量。


再次,使用芳香酶抑制剂的目的是控制雌激素水平并使它们恢复到正常生理水平,而不是大幅减少或消灭它们,这将导致身体出现问题。


有助男性女乳症的逆转或消除


在临床数据以及涉及小鼠的实验中均以证实来曲唑确实能够逆转或消除男性女乳症,其它芳香酶抑制剂也具有该效果,但如果男性女乳症已经超过一定程度(比如明显的乳晕外凸),它将是不可逆的,必须通过手术切除。


来曲唑不具备去除完全发育的男性女乳症能力,但在发育初期的逆转能力要远远超出依西美坦或阿那曲唑。


尽管有些研究是在老鼠身上进行的,但也有很多健美运动员实例证明来曲唑有效减少和消除了所有其它治疗尝试失败的男性女乳症发育过程。


来曲唑与女性


女性类固醇使用者很少需要担心雌激素水平升高,但对于那些想要消除与雌激素相关的水潴留的健美运动员,可能需要使用芳香酶抑制剂。


不过,如上所述,来曲唑的强度过大,建议女性在使用来曲唑之前先尝试另外两种主要的芳香酶抑制剂。


在医学上,来曲唑仅被批准用于绝经后的女性。与绝经前的女性相比,其激素水平的变化非常不同。


甚至在绝经后的女性乳腺癌患者中,在所有其它治疗和药物治疗失败后,来曲唑才被用作对抗乳腺癌的最后防线。


因为医学数据表明芳香酶抑制剂在雌性体内比雄性体内更有效(取决于所用的芳香酶抑制剂),来曲唑剂量以1.25mg/隔天或每两天一次应该足够。


来曲唑与PCT


来曲唑具有提高男性内源睾丸激素的潜力,通过HPTA(下丘脑垂体睾丸轴)的负反馈回路,男性体内过量的雌激素可以并且确实会抑制内源睾丸激素的输出,导致性腺机能减退。


许多研究均已证明来曲唑具有通过减少雌激素来提高睾丸激素的能力,研究中显示:LH(促黄体激素)和FSH(卵泡刺激素)增加,而SHBG(性激素结合球蛋白)减少。


LH和FSH是两种重要的指示睾丸产生睾丸激素的促性腺激素,而SHBG是一种与雄激素结合并使其失活的蛋白质(与芳香酶抑制剂结合芳香酶并使其失活的方式大致相同)


另一项研究也确定:来曲唑对降低男性雌激素非常有效,以至于受试者无法检测出体内的雌激素水平。


但在PCT中添加来曲唑存在一个问题,因为包括他莫昔芬和克罗米芬等都被称为PCT中的绝对必要组成部分。


问题是来曲唑和他莫昔芬一起使用时会相互抵消,一项研究表明他莫昔芬会降低来曲唑的血浆浓度。


所以,将来曲唑和他莫昔芬一起使用是一个非常糟糕的主意,对于PCT的更好选择是依西美坦,因为与来曲唑不同,依西美坦不会因与他莫昔芬同时使用而失去有效性。

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